TRATAMENTO DE INFECÇÕES COM MINIMIZAÇÃO DE EFEITOS COLATERAIS

Descoberto em 1955, a Anfotericina B é um fármaco que apresenta amplo espectro de atividade antifúngica e antiparasitária, com efetividade assegurada com essas décadas de experiência. Porém, sua utilização é limitada devido, principalmente, a sua nefrotoxicidade.

Na perspectiva de contornar a questão da toxicidade da Anfotericina B, pesquisadores(as) da Universidade de Brasília em parceria com a empresa KrillTech desenvolveram a nanoformulação baseada em Carbon-dots e Anfotericina B, seu processo de produção e sua utilização no tratamento de infecções parasitárias, bacterianas e fúngicas.

NANOFORMULAÇÃO BASEADA EM CARBON-DOTs E ANFOTERICINA B

A administração crônica e aguda da Anfotericina B pode ocasionar problemas renais gravíssimos, uma vez que pode acarretar redução do fluxo sanguíneo renal e da taxa de filtração glomerular, com diminuição da capacidade de concentração urinária. Portanto, é essencial o desenvolvimento de diferentes veículos para a administração da Anfotericina B para o tratamento de infecções, com maior controle da toxicidade.

Nesse cenário, atuando no campo da química farmacêutica, a tecnologia desenvolvida é uma nanoformulação baseada em Carbon-Dots (C-Dots) e Anfotericina B, modificados com grupos borônicos e sua utilização no tratamento de infecções parasitárias, bacterianas e fúngicas. 

Ao ancorar a Anfotericina B na superfície do C-Dots, a nanoformulação acaba resultando em um composto hidrossolúvel, apresentando melhorias na biodisponibilidade e na farmacocinética, e por consequência, baixa toxicidade e melhor farmacoterapia.

Também, a nanoformulação possibilita uma maior biodisponibilidade celular, uma vez que o seu tamanho reduzido viabiliza a absorção do fármaco, com diminuição dos efeitos colaterais devido à nefrotoxicidade.

VANTAGENS

• Eficácia: Minimização dos efeitos colaterais associados à nefrotoxicidade;
• Bem-estar: Melhoria da qualidade de vida do(a) paciente;
• Segurança: Composto hidrossolúvel, biocompatível e de baixa toxicidade;
• Usabilidade: Possibilita o tratamento por via enteral.

Agenda 2030 da ONU:

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POTENCIAL ALTERNATIVA PARA TRATAMENTO DE INFECÇÕES DE PELE: ÓLEO ESSENCIAL DE PIPER ADUNCUM

Alguns extratos de espécies vegetais possuem propriedades antimicrobianas, representando bons candidatos para compor formulações tópicas em tratamentos contra infecções cutâneas.

Piper aduncum L. (Piperaceae), popularmente conhecida como “pimenta-de- macaco” ou “aperta-ruão”, é um arbusto tropical nativo da Amazônia e na Mata Atlântica do Brasil. Seu óleo essencial é rico em dilapiol, um fenilpropanóide com propriedades anti-helmíntica, inseticida, antimicrobiana e antifúngica já bem descritas.

Pesquisadores(as) da Universidade de Brasília (UnB) e da Universidade Federal do Pará (UFPA) desenvolveram a composição farmacêutica nanoestruturada contendo dilapiol para administração tópica no tratamento de infecções cutâneas.

COMPOSIÇÃO NANOESTRUTURADA CONTENDO DILAPIOL NO TRATAMENTO DE INFECÇÕES CUTÂNEAS

Infecções cutâneas de origem fúngica, bacteriana ou viral podem ser de difícil tratamento. O tratamento padrão, via oral, pode durar longo período terapêutico com altas doses de agentes antimicrobianos sistêmicos, frequentemente acarretando reações adversas aos esquemas farmacoterapêuticos e dificultar a adesão do(a) paciente ao tratamento.

Uma alternativa é a via tópica de administração, porém alguns produtos disponíveis comercialmente tem a baixa permeabilidade do fármaco através do estrato córneo (camada mais externa da epiderme) como principal limitação. Uma possibilidade natural para transpor essa limitação é a utilização de extratos de espécies vegetais com propriedades antimicrobianas aliados à nanoestruturas, como é o caso da tecnologia em questão, desenvolvida através da parceria entre a UnB e a UFPA.

A presente invenção refere-se a uma formulação de uso tópico para o tratamento de infecções cutâneas, consistindo de uma nanoemulsão contendo um ativo vegetal volátil, qual seja, o óleo essencial de Piper aduncum, rico em dilapiol. A forma nanoparticulada desenvolvida protege o ativo da volatilização e proporciona adequada absorção cutânea, garantindo a eficácia do tratamento.

VANTAGENS

• Nanoemulsão que permite a incorporação do óleo essencial e sua estabilidade, prevenindo a volatilização;
• A composição pode ser veiculada em dispersão aquosa, em forma de pó ou incorporada em formulações;
• Uso tópico da composição farmacêutica no tratamento de infecções cutâneas, sejam elas fúngicas, bacterianas ou em decorrência da leishmaniose, em particular, mas não restrita ao Granuloma de Majocchi.

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TRATAMENTO EFICAZ PARA INFECÇÕES FÚNGICAS SISTÊMICAS

As infecções fúngicas sistêmicas são grandes causadoras de morbidade e mortalidade, principalmente em indivíduos que apresentam sistema imunológico deficiente. Além disso, há um aumento nas incidências de infecções hospitalares causadas por patógenos, como os fungos dos gêneros Candida spp. (causador da candidíase), Cryptococcus spp. (causador da criptococose) e Paracoccidioides spp. (causador da paracococcidioidomicose).
Com isso, a busca de novas alternativas antifúngicas baseada na estrutura e no mecanismo de ação tem se mostrado uma estratégia eficiente e menos onerosa.

Nesse cenário, pesquisadores(as) da Universidade de Brasília, da Universidade Estadual de Maringá e da Universidade Federal do Mato Grosso desenvolveram a composição farmacêutica baseada em compostos 1,3,4-oxadiazólicos e seu uso na preparação de medicamentos para tratamento de infecções sistêmicas.

COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA BASEADA EM COMPOSTOS 1,3,4-OXADIAZÓLICOS NO TRATAMENTO DE INFECÇÕES SISTÊMICAS

As infecções fúngicas representam cerca de 6% de todas as infecções associadas à assistência à saúde, especialmente na crescente população de pacientes imunocomprometidos. Geralmente, o tratamento de infecções fúngicas invasivas é restrito a três classes de agentes antifúngicos principais: azólicos, polienos e equinocandinas. Porém, medicamentos antifúngicos contendo tais agentes apresentam desvantagens como toxicidade, surgimento de resistência, interações medicamentosas complexas e limitações significativas na atividade antifúngica.

Além disso, o número de medicamentos antifúngicos disponíveis para o tratamento de infecções sistêmicas é limitado, demonstrando a necessidade urgente da descoberta de novas terapias alternativas.

A presente invenção se enquadra no contexto da química farmacêutica e se refere a duas composições farmacêuticas com alvo de ação na enzima tioredoxina redutase de fungos, que é útil no tratamento de infecções humanas causadas por microrganismos do gênero Candida spp., Cryptococcus spp. e Paracoccidioides spp.

Neste contexto, a tecnologia desenvolvida representa uma alternativa viável de tratamento de infecções como a candidíase, a criptococose e a paracococcidioidomicose, apresentando índices de resposta semelhantes à drogas de referência, baixos índices de citotoxicidade e eficiência no tratamento in vivo.

VANTAGENS

• Compostos com atividade antifúngica mais eficaz (em relação aos antifúngicos convencionais);
• Composições não apresentam toxicidade ou citotoxicidade in vivo.

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